Actividad citotóxica en líneas celulares tumorales humanas de 16 derivados tipo bis (espiro2,4dihidro3Hpirazol3ona) ciclopropano /

Abstract:

Resumen: El pirazol y sus derivados son compuestos heterocíclicos ampliamente utilizados para el diseño de nuevos inhibidores de CDK competitivos con ATP, cuya finalidad es detener el ciclo celular del cáncer. El presente trabajo consistió en determinar la actividad antiproliferativa en líneas celulares tumorales humanas (RKO, PC-3, HeLa, A-549 y MCF-7) de 16 derivados de tipo bis (espiro-2,4-dihidro-3H-pirazol-3ona) ciclopropanos a concentraciones 100 µM, además de calcular la CI50 de los compuestos más potentes y evaluar su efecto citostático en las líneas celulares que mostraron sensibilidad. Los resultados obtenidos demostraron que los derivados 4d, 4k, 4q, 4r y 4s inhiben el crecimiento celular en las líneas tumorales RKO, PC-3 y HeLa, mientras que los derivados 4e y 6e en RKO y HeLa. El rango de las CI50 de los derivados efectivos fue de 49.79 µM a 114.80 µM, siendo los derivados 4r y 4s los más potentes. En cuanto al mecanismo de inhibición ejercido por los siete derivados, se determinó mediante citometría de flujo que los derivados inducen detención del ciclo en las líneas tumorales RKO, PC-3 y HeLa.

Año de publicación:

2020

Keywords:

• Ciclopropanos.
• Células tumorales.
• Bioquímico farmacéutico.-

Fuente:

rraae