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Influencia de la concentración tensoactivo y agua en formación de cristales líquidos utilizados en fármaco de baja solubilidad (gemfibrozilo)

Abstract:

Hipercolesterolemia es un trastorno causado por el aumento de niveles plasmáticos de Lipoproteínas de baja densidad (LDL), Gemfibrozilo (GFZ) es un agente antilipídico, regulador de llpidos derivado del ácido fíbrico, que reduce los triglicéridos en la sangre, siendo ampliamente utilizado; pero presenta algunas características que limitan su uso como la baja solubilidad y biodisponibilidad El objetivo del presente trabajo fue evaluar la influencia de tensoactivos y agua en la formación de cristales líquidos que contienen GFZ. Inicialmente se desarrolló un diagrama de fases para identificar la región de cristales líquidos donde se eligieron dos puntos (LC31 y LC34) que fueron visualmente más estables, se caracterizaron por medio de estudio de estabilidad (aspecto visual y pH), solubilidad, microscopía de luz polarizada, análisis de perfil de textura (TPA), calorimetría diferencial de barrido (DSC), todos los análisis se realizaron a los cristales líquidos (LC) con y sin GFZ. Fue posible incorporar 500mg y 200mg de GFZ para LC34 (LC-GFZ34) y LC31 (LC-GFZ 31) respectivamente. Los sistemas presentaron fases lamelares y hexagonales (LC31 y LC34), los LC-GFZ 31 y LC-GFZ 34 presentaron un campo negro, que puede ser indicativo de microemulsiones. El análisis DSC mostró material no cristalino y una interacción del fármaco con el cristal líquido debido a la aparición de un nuevo evento de fusión y la fusión del fármaco se produjo a una temperatura distinta. GFZ disminuyó los valores de dureza y compresibilidad para todas las muestras, lo que puede indicar una mayor fluidez. Los resultados confirmados por los valores de adhesividad con lo que puede indicar que el sistema no necesita fuerza para comprimir. Los altos valores de cohesión pue indicar que la muestra no se rompe durante la compresión. Estos sistemas puede ser portadores potenciales para la administración de GFZ, proporcionando ventajas potenciales sobre las formas farmacéuticas convencionales